Browsing by Author "Ugur Avcibasi"

Now showing 1 - 2 of 2
  • No Thumbnail Available
    Item
    Investigation of radiopharmaceutical potential of an unsymmetrical perylene diimide (DMANPER) radiolabeled with 131I
    (2011) Ugur Avcibasi; Nesibe AVCIBAŞI; HALUK DİNÇALP
    Bu çalışmanın amacı sintigrafik görüntüleme ve biyodağılım teknikleri kullanılarak, 131I ile işaretlenmiş N-(2,6-diizopropilfenil)-N’-[4-(N,N-dimetillaminofenil)]-perilen-3,4,9,10-tetra karboksilik diimid’in (DMANPER) radyofarmösitik potansiyelini incelemektir. Radyo işaretli DMANPER (131I-DMANPER), tavşan metabolizmasında radyoaktif olarak işaretlenmiş bileşiğin dinamik ve statik durumunu belirlemek için, Alfazin ve Alfamin karışımı ile anestezi verilmiş yetişkin bir erkek Albino tavşana kulak veni yoluyla enjekte edilmiştir. Biyodağılım çalışmalarında farklı zaman aralıkları için üç adet sıçan kullanılmıştır. Enjeksiyondan sonra 30 ile 300 dakika arasında değişen bir zaman aralığı içerisinde, hayvanların eter anestezisi ile kalplerinin durdurulmasıyla hayatlarına son verdirilmiştir. Sonuçlar, gram doku başına enjekte edilen dozun %’si olarak ifade edilmiştir (% ID/g). İnce tabaka radyo-kromatografi analizleri (TLRC), DMANPER’in 131I ile başarılı bir biçimde, yaklaşık % 100 verimle işaretlendiğini göstermiştir. 131I-DMANPER 30 dakikalık süre içerisinde tamamen midede birikmiştir. 131I-DMANPER için farelerde yapılan biyodağılım sonuçlarında, 30 ile 60 dakika arasında en fazla aktivite midede görülmüştür. 131I-DMANPER’in mide kanserinin teşhisi ve tedavisi için N-(2,6-diizopropilfenil-N`-(4-piridil)-perilen-3,4,9,10-tetrakarboksilik diimid (PYPER) gibi bir alternatif görüntüleme ajanı olabileceği sonucuna varılabilir.
  • No Thumbnail Available
    Item
    Östrojenle İlgili Reseptör A Ters Agonisti Xct-790'Nın [99mtc] İle Radyoişaretlenmesi Ve Kastrasyona Dirençli Prostat Kanseri Tedavisindeki Biyoetkinliğinin İn Vitro Yöntemlerle Tespiti
    (2023) GUL GUMUSER; Emre Uygur; Ugur Avcibasi; Ceren sezgin; yasemin parlak
    Bu proje, kastrasyona dirençli prostat kanseri (KDPCa) tedavisinde kullanılmak üzere geliştirilen, östrojenle ilişkili reseptör ?'nın ters agonisti XCT-790 molekülünün, 99mTc ile radyoişaretlenmesi ve biyoetkinliğinin in vitro olarak değerlendirilmesini amaçlamaktadır. Çalışma sürecinde, XCT-790 molekülünün 99mTc ile radyoişaretlenmesi üzerine yoğunlaşılmış ve bu süreç optimizasyon çalışmalarıyla desteklenmiştir. Elde edilen radyokimyasal verimlilik oranı %97,75±2,22 olarak tespit edilmiş ve HPLRC analizi ile doğrulanmıştır. Molekülün yapısal analizleri, inaktif Renyum kullanılarak HPLC ve LC-MS analizleri ile gerçekleştirilmiştir. Bu analizler, XCT-790 molekülünün 99mTc ile oktahedral bir yapı oluşturduğunu düşündürmekte ve [99mTc]Tc-XCT-790?ın hidrofilik özelliklere sahip olduğunu göstermiştir. Sitotoksisite çalışmalarında, XCT-790 bileşiğinin PC-3, RWPE-1 ve PC-3-PIP hücre hatları üzerinde farklı etkiler sergilediği görülmüştür. Özellikle, androjen reseptör negatif PC-3 hücre hattında 24 ve 48 saat sonrasında canlılık değerlerinde belirgin bir azalma gözlemlenmiştir. Projenin bir diğer önemli bölümünde, [99mTc]Tc-XCT-790 ve 99mTc'nin söz konusu hücre hatları üzerindeki tutulum oranları incelenmiştir. Burada, [99mTc]Tc-XCT-790'nin RWPE-1 hücrelerinde zamanla azalan bir tutulum gösterdiği, buna karşın PC-3 ve PC-3-PIP hücre hatlarında daha yüksek tutulum oranlarına ulaştığı tespit edilmiştir. Bu sonuçlar, [99mTc]Tc-XCT-790'nin hücre hatlarına göre değişken tutulum oranlarına sahip olduğunu ve bu özelliğinin potansiyel terapötik ve tanısal uygulamalarda değerlendirilmesi gerektiğini göstermektedir. Sonuç olarak, [99mTc]Tc-XCT-790'nin, farklı hücre hatları üzerinde gösterdiği tutulum oranları ve sitotoksik etkiler, bu bileşiğin terapötik ve tanısal uygulamalarda kullanımı için daha detaylı preklinik çalışmaların yapılmasını zorunlu kılmaktadır. Bu çalışma, [99mTc]Tc-XCT-790'nin kastrasyona dirençli prostat kanseri tedavisinde kullanılabilir bir radyofarmasötik olarak potansiyelini ortaya koymakta ve nükleer tıp ile radyofarmasötik geliştirme alanlarına önemli katkılar sağlayacağı düşünülmektedir. Bu bulgular ışığında, daha geniş kapsamlı preklinik çalışmaların gerçekleştirilmesi önerilmektedir.